
FD3 是基于 FD2 优化改造的 BH3 结构模拟多肽,序列整体为线性两亲性结构,核心区域保留可形成 α- 螺旋的 BH3 基序,疏水性氨基酸与碱性氨基酸相间分布,能够有效嵌入抗凋亡蛋白的疏水结合口袋。分子不含半胱氨酸与易氧化的特殊修饰,构象柔性较好,与靶蛋白结合后可形成稳定螺旋构象。
该多肽作用机理为靶向结合 Bcl-2 家族抗凋亡蛋白 Bfl-1 与 Mcl-1,通过模拟内源 BH3 结构域,竞争性占据其结合位点,阻断与 Bax、Bak 等促凋亡蛋白的相互作用,解除凋亡抑制,从而诱导肿瘤细胞凋亡。FD3 对 Bfl-1 具有更高选择性,同时保留对 Mcl-1 的结合能力,可用于研究 BCL-2 家族蛋白相互作用、肿瘤耐药机制以及开发 BH3 模拟类抗肿瘤候选分子。在临床前研究中,多用于白血病、淋巴瘤及部分实体瘤的凋亡调控机制研究,也可作为探针分子用于蛋白水平的结合检测与抑制剂筛选。
FD3 可溶于 DMSO、超纯水及 PBS 缓冲液,溶解时可轻柔涡旋或短时低温超声辅助,避免高温、强酸强碱及氧化剂环境。冻干粉密封干燥避光,于 - 20℃长期保存;溶液态建议无菌分装后 - 80℃冻存,避免反复冻融以保持活性。
相关多肽FAPI-04、FAPI-46、FAPI-74、FAP-2286、DOTA-FAPI-04、NOTA-FAPI、EB-RGD、EB-PSMA、FAPI-Lys(EB)-DOTA 、 FD2、FD3、DOTAGA-(SA-FAPi)₂ 、DOTAGA-Glu-(SA-FAPi)2
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